Рабелок табл. п/о кишечнораств. 20 мг №28
Кадила Фармасьютикалз Лтд, Индия

Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки - 1 таб.:
Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 89 мг; магния оксид — 80 мг; гипромеллоза — 5 мг; МКЦ — 20 мг; крахмал — 20 мг; кармеллоза — 20 мг; тальк — 3 мг; магния стеарат — 6 мг; кремния диоксид коллоидный — 3 мг
Оболочка: гипромеллоза — 9,5 мг; пропиленгликоль — 1,5 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (тип С) (1:1) — 13,95 мг; полисорбат 80 — 0,209 мг; дибутилфталат — 2,09 мг; натрия гидроксид — 0,119 мг; краситель железа оксид желтый — 0,783 мг; тальк — 5,63 мг; титана диоксид — 1,21 мг
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой ;от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax ;достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax ;и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
У здоровых добровольцев T1/2 ;составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax ;были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 ;рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 ;составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax ;увеличивалась только на 40%.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
Клиническая фармакология
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания к применению
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.
Беременность и лактация
Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях; установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.
Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.
Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.
Взаимодействие с лекарственными средствами
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Способ применения и дозы
Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Меры предосторожности и особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
В ;экспериментальных исследованиях ;не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Условия хранения
При комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.